Desarrollan nanodispersiones lipídicas de atorvastatina para reducir el colesterol

El colesterol es una molécula esencial en el funcionamiento de la membrana celular, síntesis hormonal y producción de vitaminas. Sin embargo, en altas concentraciones puede desencadenar enfermedades cardiovasculares, la principal causa de muerte en el mundo, así lo reveló recientemente la Organización Mundial de la Salud (OMS), que reportó que 17.9 millones de personas mueren cada año por estas afecciones.

Algunas de las causas que propician su acumulación son la mala alimentación, la falta de actividad física y los cambios en el metabolismo ocasionados por la edad y el origen genético, así como aquellos derivados de la obesidad, diabetes o el tabaquismo.

Uno de los fármacos más empleados para disminuir los niveles de colesterol en sangre es la atorvastatina, que se utiliza en dosis de 10 a 80 mg al día y muestra una eficacia del 30 al 40%. No obstante, su administración oral presenta un problema: la baja biodisponibilidad originada por una poca solubilidad y un metabolismo presistémico (celeridad con la que transita una sustancia en el cuerpo).

Partiendo de esto, el maestro Luis Eduardo Serrano Mora, candidato a doctor en Ciencias Químicas por la FES Cuautitlán, con asesoría del doctor David Quintanar Guerrero y la Dra. Maria de la Luz Zambrano Zaragoza , investigadores de esta Facultad, creó el proyecto “Desarrollo y evaluación de nanodispersiones lipídicas a partir de materiales naturales para incrementar la biodisponibilidad y efecto terapéutico de atorvastatina”, encaminado a incrementar los beneficios de este medicamento.

El uso de la nanotecnología en la medicina

La nanotecnología es la disciplina que manipula la materia a una escala atómica y molecular con el objetivo de resolver problemas en diferentes áreas. En el área de la salud se ha usado en la creación de nanopartículas, nanoestructuras y nanodispositivos para la detección temprana y el tratamiento de diversas enfermedades, ya que uno de los grandes retos de la medicina moderna es lograr la absorción total de los fármacos.

De modo que, con el uso de esta tecnología se garantiza la liberación de sustancias activas en áreas específicas del organismo, lo cual origina una mejor respuesta y una reducción en la cantidad y frecuencia de la dosificación.

En su propuesta, el maestro Serrano trabajó con nanodispersiones lipídicas (sistema nanométrico compuestas por dos líquidos inmiscibles) constituidas a base de dos excipientes: gelucire y precirol, cargados con atorvastatina y aceites de cártamo, girasol, germen de trigo, aguacate y arroz. Su intención fue incrementar la biodisponibilidad de atorvastatina en el torrente sanguíneo.

Estos vehículos nanométricos fueron diseñados para cumplir dos funciones. Por un lado, disminuir la absorción del colesterol exógeno (proveniente de la dieta) mediante el aprovechamiento de las propiedades de estos aceites naturales que han reportado una alta efectividad en la reducción del colesterol, por su alto contenido de  fitoesteroles (compuestos que impiden la adhesión del lípido en el torrente sanguíneo).

Aparte, aminorar la producción de dicha grasa en el organismo con el uso de este fármaco inhibidor de la enzima hidroximetil-glutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa, encargada de producir naturalmente el colesterol.

Efectos de las nanodispersiones lipídicas y metas del proyecto 

Las pruebas in vivo de este estudio se llevaron a cabo en ratas wistar, a las que se les suministró una dosis de la formulación obtenida con esta tecnología, misma que fue comparada con la forma farmacéutica convencional. Tras algunos estudios, demostraron que los nanoacarreadores lipídicos diseñados en este proyecto presentan un efecto terapéutico mayor, lo que resuelve el problema de baja biodisponibilidad que prevalece en las presentaciones comercializadas actualmente.

En este sentido, el universitario explicó que con el uso de las nanodispersiones se observó una mayor disposición del  fármaco y se impidió su metabolización debido a que los nanoacarreadores naturales implementados no sólo lograron reducir los niveles de colesterol sino que facilitaron la administración del fármaco dirigido por su alta permeabilidad. “Esto se debe a que con el transporte linfático que efectúan permite que la sustancia llegue al torrente sanguíneo y evita que vaya directamente al hígado”, apuntó.

Durante la realización de este desarrollo,  la administración de los vehículos nanométricos se llevó a cabo mediante suspensiones. Pero, se pretende que en un futuro sean suministrados mediante una forma farmacéutica sólida oral, ya que es una de las presentaciones más elegidas entre los pacientes.

El candidato a doctor explicó que, aunque aún se desconoce la cantidad exacta de medicamento que llegó al torrente sanguíneo, notó una mayor biodisponibilidad de  atorvastatina, la cual comprobó con la disminución de los niveles de colesterol que se redujeron hasta en un 50%.

Hasta ahora, el trabajo creado por el maestro Serrano tiene como meta precisar la cantidad de fármaco absorbida en el cuerpo a fin de saber si el efecto terapéutico prevalece con dosis menores. “Este desarrollo abre una ventana a la disminución de dosis, lo cual también tiene gran relevancia desde el punto de vista económico, porque se podrían aminorar los costos de las terapias”, subrayó.

Por otra parte, indicó que este decremento de sustancias también se verá reflejado en una reducción de efectos secundarios, como daño hepático, dolor articular, reacciones alérgicas, etcétera. Por consiguiente, incidirá en que los pacientes no abandonen sus tratamientos.

Finalmente, el investigador señaló que los materiales con los que fue elaborado este nanomedicamento no representan ningún riesgo para la salud y,  al igual que la fórmula comercial, la administración de las nanodispersiones lipídicas será útil  para personas con índices de colesterol mayores a 200 mg/dL, ya sea como tratamiento o como preventivo de cuadros más severos que deriven en afecciones cardiovasculares.

Por sus relevantes aportaciones al sector médico, en días pasados esta innovación fue acreedora al primer lugar de la categoría de investigación tecnológica, del premio CANIFARMA 2021, otorgado por la Cámara Nacional de la Industria Farmacéutica, cuya intención es fomentar la investigación orientada a mejorar la salud de la población mexicana.